抗疟新药―青蒿素
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发布时间:2011年01月10日
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抗疟新药―青蒿素
(1969—1978)国家发明二等奖
中药研究所青蒿素研究组、全国青蒿素抗疟研究协作组
疟疾是危害严重的常见病,多发病。据世界卫生组织统计,全世界有18亿2千七百万九生活在疟疾流行区,每年有2亿5千万人患疟疾,250万人死亡。自本世纪60年代初,由于疟原虫对主要抗疟药产生了抗药性,从而使优选药物氯喹也失去了原有疗效。为此迫切需要寻找新的抗疟药物。近十几年来,美国筛选了近30万种化学物,德、英、法等国也大力研究,但均未取得满意结果。
中药研究所于1969年接受抗疟研究任务,经认真继承发扬祖国医药学遗产,在整理大量历代医籍、本草、民间方药基础上,以鼠疟为模型,筛选了两百多种中草药,反复结合中医用药特点,特别是《肘后方》中青蒿截疟的记载,不断改进提取方法,终于1969年l0月发现青蒿抗疟的有效部位,临床30例取得满意结果后,于1972年进一步从中分得抗疟有效成分,为新化物,命名青蒿素。
青蒿素是一个带有过氧基团的新倍半萜内酯,也是一个与过去抗疟药完全不同的新结构类型抗疟药。
青蒿素的抗疟疗效,经几年来二千多例临床实践,证明对间日疟、恶性疟、脑型疟及抗氯喹疟疾都有突出疗效。具有“速效、低毒”特点,特别在救治脑型疟和抗氯喹株疟疾方面达到国际先进水平。缺点是近期复发率比较高,但目前我国抗疟战线的科研工作者正以青蒿素化学结构作为新思路,加以进一步的探索和改进,以期获得疗效更高的抗疟新药。
青蒿素制剂根据临床需要,已研制的有口服的片剂,注射用的水混凝剂和直肠给药的栓剂,均有好的疗效。
青蒿素于1978年鉴定,被认为是抗疟药研究史上继喹啉类药物之后又一突破,不仅找到了一个新抗疟药,而且为进一步寻找抗疟新药开辟了一条新的途径。
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